كلاريثرومايسين Clarithromycin المضادات الحيوية دواعي وموانع الإستخدام والجرعة

كلاريثرومايسين Clarithromycin المضادات الحيوية دواعي وموانع الإستخدام والجرعة

كلاريثرومايسين Clarithromycin
الاسم العلمي " المادة الفعالة " :
كلاريثرومايسين Clarithromycin
المجموعة العلاجية: كلاريثومايسين مضاد حيوي واسع الطيف ينتمي لعائلة تسمى الماكرولايدات Macrolides 

التركيب :-

- كل قرص من كلاريثرومايسين 500 يحتوي على : كلاريثرومايسين 500 مجم 
- كل قرص من كلاريثرومايسين 500 يحتوي على :  كلاريثرومايسين 250 مجم
- كل شراب معلق من كلاريثرومايسين 200 يحتوي على :  كلاريثرومايسين 200 مجم

الخصائص : 

- كلاريثرومايسين مضاد حيوي ماكروليدي شبه مصنع، واسع الطيف، ويمتص سريعا من القناة الهضمية بعد تناوله عن طريق الفم ويتعرض للأيض الأولي ولا يتأثر امتصاصه بوجود الطعام. 
- كلاريثومايسين أكثر فعالية من اريثرومايسين ضد البكتريا السبحية والمكورات العنقودية خارج الجسم وبعض أنواع موراكسيلا كاترايلس ، انواع لوجينيلا ، الكلاميديا تراكوماتس ويوريابلازما يورياكليتيكام. 
- كلاريثومايس ين أكثر فعالية من اريثرومايسين أوأزيثرومايس ين ضد بعض أن واع مايكو بكتريا ومنها : معقدة المايكوباكتيريوم أفيوم - ليبرا كما أثبت أن له فعالية خارج الجسم ضد توكسوبلازما جوندي وكريبتوسبوريديا 
- فعالية كلاريثرومايسين قد تزيد بمستقلبه الأساسي ، 14- ھيدروكسي كلاريثرومايسين والذي له فعالية ضد الهيموفيلاس إنفلونزا. 
- الكلاريثرومايسين واسع الانتشار ويصل إلى أعلى تركيز بلازمي خلال ساعتين من تناول الجرعة الفموية وحوالي 80% منه يكون مرتبطا ببروتينات البلازما في الجرعات العلاجية.
- كلاريثرومايسين يعطي تركيزاً أعلى في الأنسجة مقارنة بتركيزه في الدم ويفرز في حليب الأم. 
- يستقلب كلاريثرومايسين بشكل واسع في الكبد ويطرد في البراز عن طريق الصفراء. في الحالة المستقرة يفرز حوالي 20% و 30% في البول عند أخذ جرعة 250 مجم و500 مجم على التوالي بصورة غير مستقلب. 
- العمر النصفي للكلاريثرومايسين حوالي 3 - 4 ساعات عند جرعة 250 مجم مرتين يوميا، وحوالي 5 - 7 ساعات عند جرعة 500 مجم مرتين يوميا. 
- يطول العمر النصفي في حالات القصور الكلوي. 

دواعي الاستعمال : 

- يستعمل كلاريثرومايسين في معالجة الأمراض التالية الناتجة عن البكتريا الحساسة لكلاريثرومايسين : 
• عدوى المسالك التنفسية العلوية : التهاب البلعوم ، اللوزتين ، الجيوب الأنفية والتهاب الأذن الوسطى الحاد. 
• عدوى المسالك التنفسية السفلية : الالتهاب الشعبي الحاد والمزمن والتهاب الرئة. 
• عدوى الجلد والأنسجة الرخوة : تقيح الجلد ، الحصف ، التهاب النسيج  الخلوي ، التهاب الجريبات ، ليجونيلا ، المتدثرة ، الصدفية ، الحمرة ، التهاب الأوعية اللمفية ، الآفات الجلدية ، كما يستخدم لعلاج الجذام والعلاج والوقاية من عدوى مايكو بكتريا الانتهازية.          يستخدم كلاريثرومايسين في وجود مثبطات الحمض لاستئصال ھيليكوباكتر بيلوري في
• مرضى القرح الهضمية كما يستخدم تجريبيا في عدوى بعض الأولويات مثل
 توكسوبلازموسيس . 

موانع الاستعمال : 

- يجب عدم اعطاء كلاريثرومايسين للمرضي الذين يعانون من الحساسية من كلاريثروماسين او الماكروليدات. 
- يجب عدم اعطاء كلاريثرومايسين للمرضي الذين لديهم قصور كلوي لمعدل التصفية الكبيبي اقل من 30 مل/الدقيقة . 

الأعراض الجانبية : 

عسر الهضم، تغيير لون الأسنان واللسان ، اضطرابات الرائحة والطعم ، التهاب الفم ، التهاب اللسان و الصداع. 
الأعراض الجانبية الاقل تكرارا : غثيان، قيء ، اضطرابات في الًبطن ، الإسهال ، سمية الكبد (تشمل اليرقان الركودي) ، حكة ، الم مفصلي والم عضلي.   
الأعراض الجانبية النادرة والنادرة جدا : التهاب البنكرياس ، التهاب القولون المرًتبط بأخذ المضادات الحيوية ، عدم انتظام ضربات القلب ، متلازمة ستيفن جونسون وتآكل سمي في البشرة ، عموما فقد السمع الرجعي (بعض الاحيان مع الطنين) مع الجرعات الكبيرة للمايكروليدات ، ال دوار، الارق ، الكوابيس ، القلق ، الارتباك، الذھان ، تنمل ، تشنجات ، نقص سكر الدم ، الفشل الكلوي ، التهاب الكلية الخلالي ، نقص كريات الدم البيضاء ، وقلة الصفيحات 

الاحتياطات: 

- يجب الأخذ في الاعتبار احتمالية  حدوث مضاعفات. 
- عند حدوث أي مضاعفات خلال فترة المعالجة بكلاريثرومايسين يجب أن توقف الجرعة ويستبدل بعلاج آخر. 
- لم يثبت حتى الآن أمان و فعالية كلاريثرومايسين للأطفال تحت سن 6 أشهر. 
- يجب تقليل الجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد مع أو بدون قصور مصاحب. 
- الماكروليدات يمكن ان تزيد من مرض وهن العضلات. 
- يجب تقليل جرعة الكلاريثرومايسين أو تباعد الفترات بين الجرعات في حالة القصور الكلوي الحاد مع وجود او عدم وجود قصور كبدي. 
- لا ينصح باستعمال الكلاريثرومايسين مع الرانتدين بيزموث ستريت في المرضى الذين لديهم تنقية الكيرياتنين أقل من 25 مل/دقيقة. 
- لا يستعمل الكلاريثرومايسين مع الرانتدين بيزموث ستريت في المرضى الذين لديهم تاريخ بورفريا حاد. 
- توجد تقارير في سمية الكبد للكلاريثرومايسين: تشمل زيادة في إنزيمات الكبد، التهاب خلايا الكبد و/ أو التهاب الصفراء مع أو بدون اليرقان ، وهذا القصور الكبدي يمكن أن يكون خطير ويمكن أن يكون رجعي . 

التفاعلات الدوائية : 

- تشير معظم التقارير بالإصابة بمرض كلوي حاد في المرضى المتعاطين للكلاريثرومايسين مع استخدام موانع قناة الكالسيوم المتأيضة بالإنزيمات  تشمل المرضى كبار السن من 65 عاما وما فوق. 
- كلاريثرومايسين يزيد من فعالية الأدوية المتأيضة بنظام Cytochrom  ، ومن هذه الأدوية: ديجوكسين ، ورفارين ، مركبات الإرجوت القاعدية ، ترايازولام و سايكلوسبورين. 
- احتمالية التسمم تزداد عند تعاطي كلاريثرومايسين مع ريفابيوتين. 
- كلاريثرومايسين يزيد من التركيز البلازمي لكاربامازيبين والثيوفيللين عند تعاطيھما معا  جرعة واحدة الكلاريثرومايسين. 
- يمنع الاستخدام المتزامن للكلاريثرومايسين مع سيزبرايد، بيموزيد أو تيرفينادين لأنه يسبب اضطراب في ضربات القلب. 
- تم رصد تفاعلات جانبية خطيرة عند المرضى المستخدمين للكلاريثرومايسين بالتزامن مع مستبدلات الإنزيمات وتشمل تسمم الكولشيسين مع تحلل العضل المخطط مع السيمفاستاتين ، اللوفاستاتين والاتورفاستاتين ،  وانخفاض ضغط الدم مع موانع قن اة الكالسيوم المتأيضة ب الإنزيمات  (مثل فيراباميل ، املوديبين و الديلتيازيم. 
- الإستخدام المتزامن للكلاريثرومايسين عن طريق الفم وزيدوفودين للمرضى البالغين المصابين بفيروس الإيدز قد يؤدي لنقصان في حالة الإستقرار لتراكيز الزيدوفودين. 
- الاستخدام المتزامن للكلاريثرومايس ين مع الفلوكون ازول او الريتون افير يؤدي الى زيادة ال ـAUC   بالنسبة للكلاريثرومايسين . 
- محفزات إلانزيمات  مثل ايفافيرنيز ، نيفارابين ، ريفامبيسين ، ريفابيوتين و ريفابينتين تؤدي الى زيادة إستقلاب الكلاريثرومايسين. 
- التعاطي المتزامن (للسيلدينافيل، التدالافيل والفيردنافيل) مع الكلاريثرومايسين يؤدي إلى تثبيط إستقلابھم. 
الحمل والإرضاع : 
- يجب استخدام كلاريثرومايسين أثناء الحمل فقط إذا استدعت الحالة بحيث لا يكون ھنالك خطورة على الجنين. 
-  يفرز الكلاريثرومايسين في حليب الحيوانات المرضعة لذا يجب استخدامه بحذر لدى النساء المرضعات. 
- القيادة وإستخدام الماكينات : لاتوجد دراسات على التأثير في القدرة على القيادة واستخدام الآلات وينبغي الأخذ في الاعتبار إحتمالية حدوث الأعراض الجانبية مثل الدوار والدوخة والإرتباك عند فعل ھذه الأنشطة. 

الجرعة والاستخدام : 

البالغين : 
- الجرعة الاعتيادية لأقراص كلاريثرومايسين 250 مجم كل 12 ساعة وتستمر فترة المعالجة من 7 - 14 يوم مالم يقرر الطبيب أمر أخر. 
 -التهاب الجيوب الأنفية الحاد: يجب أن يعالج لمدة 14 يوم. 
- التهاب البلعوم واللوزتين: يجب أن يعالج لمدة 10 أيام. 
- في حالة استئصال ھيليكوباكتربيلوري ( جرثومة المعده ) في مرضى القرح الهضمية : الجرعة الاعتيادية لكلاريثرومايسين 500 مجم ثلاث مرات يوميا لمدة 14 يوم بالإضافة إلى مثبط للحامض عن طريق الفم (مثل الاوميبرازول) ، أو مرتين يوميا لمدة 6 - 14يوم بالإضافة الى مثبط للحامض و أموكسيسيللين أو ميترونيدازول. 
الأطفال : 
- للأطفال تحت سن 12 سنة : الجرعة الموصى بها من كلاريثرومايسين 5 ,7 مجم/كجم كل 12 ساعة لمدة 5 - 10أيام . 
- بحسب وزن الطفل تكون الجرعة كالتالي: 
- 8 كجم: 5,7 مجم/كجم من كلاريثرومايسين كل 12 ساعة. 
- 8 - 11  كجم: 62٫5 مجم من كلاريثرومايسين كل 12 ساعة. 
-   12- 19 كجم:  125مجم من كلاريثرومايسين كل 12 ساعة. 
-  20 - 29 كجم: 5, 187 مجم من كلاريثرومايسين كل 12 ساعة. 
-  30 - 40 كجم: 250 مجم من كلاريثرومايسين كل 12 ساعة. 
-  يجب ضبط الجرعة في مرضى القصور الكلوي الحاد (تنقية الكرياتينين 30مل /دقيقة) بحيث تكون جرعة المريض نصف الجرعة الاعتيادية . 

فرط الجرعة : 

أعراض التسمم : 
- تشير التقارير أن أخذ كميات كبيرة من كلاريثرومايسين قد يؤدي إلى أعراض في الجهاز الهضمي وأيض الاعراض عكسية. 
- عند أخذ 8 جرام من الكلاريثرومايسين لمريض يعاني من الاضطراب ثنائي القطب تظهر لديه تغير في حالة العقل، نقص بوتاسيوم الدم ونقص أكسجين الدم. 
علاج التسمم : 
- لا يوجد علاج محدد لفرط الجرعة ولا يمكن تقليل مستويات الكلاريثرومايسين في الدم عن طريق الديلزة الدموية أو الديلزة البيريتونية. 
- يجب علاج أعراض فرط الجرعة بغسيل المعدة وإجراءات داعمة التفاعلات التحسسية الحادة قد تحدث ن ادراً مثل الصدمة التحسسية. 
عند ظهور أول علامة لفرط الحساسية يجب وقف العلاج فورا بالكلاريثرومايسين ويجب عمل إجراءات داعمة. 

الأشكال الصيدلانية لل الكلاريثرومايسين  :

- اقراص كلاريثرومايسين 500 مجم Clarithromycin 500mg Tablets
- اقراص كلاريثرومايسين 250 مجم Clarithromycin 250mg Tablets
- شراب كلاريثرومايسين 200 مجم Clarithromycin 200mg Syrup