ليزينوبريل Lisinopril ادوية امراض القلب دواعي وموانع الاستخدام والجرعة

ليزينوبريل Lisinopril ادوية امراض القلب دواعي وموانع الاستخدام والجرعة

ليزينوبريل Lisinopril ادوية امراض القلب دواعي وموانع الاستخدام والجرعة
الاسم العلمي " المادة الفعالة " ليزينوبريل Lisinopril

الخصائص:

التأثير الدوائي:
- ليزينوبريل هو دواء مثبط لإنزيم بيبتيدايل داي ببتيداز مما ينتج عنه تثبيط الانزيم المحول للأنجيوتينسين الذي يعمل على تحويل أنجيوتينسين I إلى أنجيوتينسين II، يساعد الأنجيوتينسين II في إفراز الألدوستيرون من قشرة الغدة الكظرية.

- تثبيط الانزيم المحول للأنجيوتينسين يؤدي لنقص تراكيز أنجيوتينسين II مما يؤدي لزيادة
تركيز البوتاسيوم في الدم . ليزينوبريل يعمل على إيقاف عمل نظام رنين - أنجيوتينسين – ألدوستيرون مما يؤدي لخفض ضغط الدم المرتفع .
- مثبطات الانزيم المحول للأنجيوتنسين ومنها  الليزينوبريل تعمل علي تكوين  أنجيوتنسين II وتكسير البراديكينين ويعمل على عسر وظيفي في الأميلورات البطانية.
- جرعة الليزينوبريل العلاجية لا تؤثر علي ضبط السكري 

دواعي الاستعمال:

- يستخدم ليزينوبريل لعلاج:
- فرط ضغط الدم الأساسي وفرط ضغط الدم الوعائي الكلوي منفرداً أو مضافاً إلى مضادات ارتفاع ضغط الدم الأخرى .
- قصور القلب الاحتقاني الذي لا يستجيب للمعالجة بالديجيتاليس أو مدرات البول أو كلاهما معاً.
- المرضى ذوي الحالات المستقرة سريرياً بعد حدوث احتشاء لعضلة القلب.
- الاعتلال الكلوي الناتج عن مرض السكري لدى المرضى ذوي الضغط السويّ المعتمدين على الأنسولين وكذلك لدى المرضى ذوي الضغط المرتفع الغير معتمدين على الأنسولين.

.الحركية الدوائية:

الامتصاص: عند أخذ الليزينوبريل يصل تركيزه إلى أعلى مستوى خلال 7 ساعات , ولكن يمكن حدوث بعض التأخير في الزمن الذي يأخذه ليصل أعلى تركيز في المرضى الذين لديهم إحتشاء حاد في عضلة القلب . متوسط امتصاص الليزينوبريل حوالي 25% . التوافر الحيوي المطلق يقل حوالي 16% لدى مرضى قصور القلب،ولا يتأثر امتصاص الليزينوبريل بوجود الغذاء.
التوزيع: الليزينوبريل لا يرتبط بالبروتينات عدا الإنزيم المحول  للأنجيوتنسين في الدورة الدموية .
الطرح: الليزينوبريل لا يحدث له استقلاب ويفرز من غير تغيير في البول . تنقية الليزينوبريل عند الأصحاء حوالي 50 مل/دقيقة.
الفشل الكبدي: فشل وظائف الكبد لدى مرضى تليف الكبد يؤدي إلى نقصان امتصاص الليزينوبريل لكن يحدث زيادة في التعرض لليزينوبريل بحوالي 50% مقارنة بالأصحاء بسبب نقص التنقية.
قصور القلب: يزيد التعرض لليزينوبريل لدى مرضى قصور القلب مقارنة بالأصحاء، لكن نسبة نقص الامتصاص هي حوالي 16% مقارنة مع الأصحاء .
الفشل الكلوي: الفشل الكلوي يقلل من تخلص الليزينوبريل الذي يخرج عن طريق الكلي, لكن هذا النقصان يصبح مهماً طبياً فقط عندما يكون معدل ترشيح الكبيبات أقل من 30 مل/دقيقة  .
كبار السن: كبار السن لديهم مستوى دم وقيم عالية للـ AUC (زيادة حوالي 60%) مقارنة بالشباب

موانع الاستعمال:

يمنع استخدام ليزينوبريل للمرضى الذين لديهم حساسية لليزينوبريل والمرضى الذين لديهم إصابة سابقة بالوذمة الوعائية الناتجة عن المعالجة بدواء مثبط للإنزيم المحول للأنجيوتنسين (ACE).

التأثيرات الجانبية:

- أكثر التأثيرات الجانبية شيوعاً هي: الدوخة ، الصداع  ، التعب ، السعال ، الإسهال ، القيء. التأثيرات الجانبية الأخرى المتعلقة بحالة المريض في حالة الوقوف مثل: انخفاض ضغط الدم، الطفح الجلدي ، وضعف العضلات .
- التأثيرات الجانبية قليلة الحدوث تشمل: الخفقات ، ألم في البطن والصفراء ، تغيرات في المزاج ، الحكة ، الشرى ، الحمى ، جفاف الفم ، تضخم الصدر في الذكور، الصلع، وداء الصدف.
-  تأثيرات جانبية نادرة جداً تشمل: التهاب أسناخ الرئة ، عرق غزير، الفقاع (داء يتميز بظهور بثور كبيرة على البشرة والغشاء المخاطي)، متلازمة ستيفن - جونسون وتنخر في أنسجة البشرة .

الاحتياطات:

- المرضى الذين لديهم حساسية لأحد مثبطات الإنزيم المحول للانجيوتنسين يمكن أن تكون لديهم حساسية للأدوية الأخرى من نفس المجموعة.
- انخفاض ضغط الدم: انخفاض الضغط العرضي نادراً ما يكون لدى مرضى الضغط غير الخطير.
- عند أخذ ليزينوبريل لدى مرضى الضغط المرتفع ، أكثر ما يحدث هو انخفاض ضغط الدم لدى المرضى الذين لديهم استهلاك في حجم السوائل مثلاً : العلاج بالمدرات ، نقص الأملاح الناتجة عن الحمية ، الديلزه ، إسهال أو غثيان وانخفاض الضغط الحاد المعتمد على الرينين.
السعال: أظهرت بعض التقارير الإصابة بالسعال في المرضى الذين يتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، حيث أن هذا السعال غير دائم ويختفي بعد وقف العلاج.
الفشل الكلوي : أظهرت بعض التقارير احتمال إصابة المرضى الذين يعانون من القصور القلبي الاحتقاني ويتناولون مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بفشل كلوي حاد ولكنه منعكس.
الاستعمال أثناء الطفولة والشيخوخة: لم تثبت سلامة أو فعالية الليزينوبريل في الأطفال .
- لم تظهر الدراسات السريرية أية تغيرات في الفاعلية أو سلامة الاستخدام متعلقة بالعمر في المرضى كبار السن .

التفاعلات الدوائية:

- الاستعمال المتزامن لليزينوبريل مع مدرات البول يسبب تأثيراً إضافياً مثبط للضغط العالي.
- قد يقلل الاستخدام المتزامن للاندوميثاسين مع الليزينوبريل من فعاليته كمثبط للضغط العالي.
- ثبتت سلامة استخدام ليزينوبريل مع النترات.
الاستعمال خلال الحمل والرضاعة:
- الحمل: 
لا يوصى باستخدام ليزينوبريل خلال الحمل وإذا تم اكتشاف الحمل خلال فترة العلاج فيجب وقف استخدام ليزينوبريل فوراً لأنه من المحتمل أن يؤثر على التحكم بضغط دم الأجنة والمواليد ،كما يمكن أن يسبب الفشل الكلوي وتأثيراً في الدماغ.
- الرضاعة : 
لا يعرف ما إذا كان الليزينوبريل يفرز في حليب الأم ، لكن وجد أنه يفرز في لبن الفئران.
لا يوصى باستخدام الليزينوبريل عند المرأة المرضعة إلا للضرورة وبحذر شديد.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

- فرط ضغط الدم : الجرعة الأولية هي 10مجم من ليزينوبريل عن طريق الفم مرة في اليوم ، أما إذا استخدم بالإضافة للمدرات أو في تحليل مرض القلب أو استنفاد الحجم فالجرعة الأولية 2.5-5مجم مرة في اليوم ، وتبلغ الجرعة المستمرة 20مجم عن طريق الفم مرة يومياً والجرعة القصوى هي 80 مجم مرة يومياً.
- قصور القلب الاحتقاني:
2.5-5مجم من ليزينوبريل يومياً كجرعة أولية وتعدل الجرعة حسب الاستجابة السريرية ، وتبلغ الجرعة المستمرة 5-20مجم في اليوم عن طريق الفم.
- احتشاء عضلة القلب الحاد:
- الجرعة الأولى لأزابريل هي 5 مجم عن طريق الفم خلال 24 ساعة إذا كان الضغط الانقباضي أعلى من 120ملم زئبق، ويتبعه 5مجم بعد 24 ساعة كحد أقصي، ثم 10مجم بعد 24 ساعة ويواصل 10 مجم مرة يومياً لمدة 6 أسابيع. إذا كان الضغط الانقباضي 120-100ملم زئبق فإن الجرعة الأولية 2.5 مجم مرة في اليوم إذا حدث انخفاض في الضغط
( الضغط الانقباضي 100 ملم زئبق أو اقل) تعطى جرعة مستمرة يومية مقدارها 5 مجم مع تقليلها مؤقتاً إلى 2.5 مجم إذا دعت الحاجة لذلك.
- إذا استمر انخفاض الضغط ( الضغط الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق لمدة تزيد عن ساعة واحدة) فينبغي التوقف عن استعمال ليزينوبريل .
- الاعتلال الكلوي الناتج عن السكري:
الجرعة الأولية الموصى بها هي2.5 -5مجم يومياً ويتم تعديلها حسب الاستجابة وتكون الجرعة الاعتيادية من 10-20 مجم يومياً .
يجب تعديل الجرعة أو تواتر الجرعات أو كلاهما معاً بناء على استجابة ضغط الدم.

التركيز:

حبوب ليزينوبريل  2.5 مجم 

حبوب ليزينوبريل  5 مجم .

حبوب ليزينوبريل  10 مجم .

حبوب ليزينوبريل  20 مجم .

العبوة:

صندوق يحتوي علي 3 أشرطة (كل شريط يحتوي على 10 أقراص) .