إسبيرونولاكتون Spironolactone أدوية القلب ومدرات البول دواعي وموانع الإستخدام والجرعة |
الإسم العلمي " الماده الفعاله " :
إسبيرونولاكتون Spironolactone
الفئة :
أدوية القلب والأوعية الدموية Cardiovascular Drugs
المجموعة العلاجية :
مثبط الالديسترون Aldosterone antagonist
إسبيرونولاكتون من مدرات البول (Diuretic)
التركيب :
- كل قرص مغلف من إسبيرونولاكتون 25 يحتوي على إسبيرونولاكتون 25مجم
- كل قرص مغلف من إسبيرونولاكتون 50 يحتوي على إسبيرونولاكتون 50مجم
- كل قرص مغلف من إسبيرونولاكتون 100 يحتوي على إسبيرونولاكتون 100مجم
الخصائص :
• إسبيرونولاكتون مضاد نوعي للالدوستيترون يؤثر بشكل رئيسي عبر الاربتاط التنافسي لمستقبلات مواضع تبادل الصوديوم / البوتاسيوم المعتمدة على الالدوستيرون في النبيب الكلوي الملفف القاصي.• يتم امتصاص سبيرونولاكتون جيدا عن طريق الفم ويتم استقلابه اساسا الى نواتج الايض النشطة : الكبريت التي تحتوي على الايض (80%) وكانروينون جزئياً (20%) على الرغم من ان عمر النصف للإسبيرونولاكتون في حد ذاته قصير (1.3) ساعة في البلازما بينما عمر النصف لنواتج الايض النشطة يكون اطول وتتراوح بين 2.8 حتى 11.2 ساعة .
• القضاء على نواتج الايض يحدث في المقام الاول في البول وثانياً من خلال الطرح الصفراوي في البراز .
دواعي الاستعمال :-
• يستخدم إسبيرونولاكتون في علاج قصور القلب الاحتقاني.• الوذمة والاستسقاء عند تليف الكبد.
• الاستسقاء الخبيث.
• المتلازمة الكلوية .
• تشخيص ومعالجة فرط الالدوستيرون المبدني (متلازمة كون)
موانع الاستعمال :
- يمنع استخدام إسبيرونولاكتون للمرضى الذين لديهم :- الحساسية من إسبيرونولاكتون او المكونات المضافة.
- القصور الكلوي الحاد.
- فرط البوتاسيوم والصوديوم في الدم .
- مرض اديسون او غيره من الظروف المرتبطة بفرط البوتاسيوم في الدم .
- علاج ابليرينون او غيرها من مدرات البوتاسيوم في البول.
الاعراض الجانبية :
الاعراض الجانبية لإسبيرونولاكتون هي :إضطراب الجهاز الهضمي ، نعاس ، صداع ، تسمم كبدي ، توعك ، ارتباك ، دوخة ، ورم الثدي الحميد ، العجز الجنسي ، التثدي ، اضطرابات الدورة الشهرية ، الخمول ، لين العظام ، اضطرابات الدم ، فرط بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم والطفح الجلدي .
الاحتياطات :
- بما ان إسبيرونولاكتون من مدرات البول الحافظة للبوتاسيوم فإنه لا ينصح بتعاطي ادوية تحتوي على البوتاسيوم او أية عناصر اخرى حافظة للبوتاسيوم بما فيها الاطعمة الحاوية على مستويات عالية من البوتاسيوم في نفس الوقت حيث يمكن ان يسبب ذلك في فرط بوتاسيوم الدم .- يعطى إسبيرونولاكتون بحذر لمرضى القصور الكبدي .
التفاعلات الدوائية :
- يجب الا يعطى إسبيرونولاكتون مع المدرات الحافظة للبوتاسيوم او الادوية التي تحتوي على بوتاسيوم.- يزيد إسبيرونولاكتون من فعالية المدرات ومختلف المركبات المضادة لارتفاع الضغط الشرياني وبالتالي يجب انقاص جرعتها عند استخدام إسبيرونولاكتون معها.
- الاستخدام المتزامن لإسبيرونولاكتون مع مثبطات الانزيم المحول للانجيوتنسين يمكن ان يترافق م ارتفاع شديد في البوتاسيوم في الدم.
- الكحول ، الباربيتورات ، المنومات : يمكن حدوث انخفاض ضغط قيامي عند تناولها مع الإسبيرونولاكتون.
- الكورتيكوستيرويدات : زيادة استنفاذ الالكتروليتات وخاصة حدوث انخفاض في مستوى البوتاسيوم في الدم .
- مرخيات العضلات الهيكلية : احتمال حدوث زيادة في الاستجابة للمرخيات العضلية .
- امينات الضغط (مثل النوريبنفرين ) : ينقص الإسبيرونولاكتون من الاستجابة الوعائية للنورايبنفرين ينبغي توخي الحذر في ادارة المرضى الذين تعرضوا للتخدير الموضعي أو العام حين يستعملون إسبيرونولاكتون.
- الليثيوم : بشكل عام يجب عدم تناول الليثيوم مع المدرات ، لان الادوية المدرة تنقص من التصفية الكلوية للليثيوم وبالتالي زيادة خطورة سمية الليثيوم.
- مضادات الالتهاب غير الاستيرويدية : مشاركة مضادات الالتهاب غير الاستيرويدية مثل الاندوميثاسين مع المدرات المحتفظة بالبوتاسيوم يمكن ان تترافق مع ارتفاع شديد من مستوى البوتاسيوم في الدم .
- الديجوكسين : يمكن ان يزيد الإسبيرونولاكتون من العمر النصفي للديجوكسين ويمكن ان يؤدي الى ارتفاع في المستويات المصلية للديجوكسين وبالتالي حدث سمية ديجيتالية.
- الحمل والارضاع :
الحمل : يعطي إسبيرونولاكتون فقط عندما تفوق المنافع المعتمدة الخطورة المتوقعة فإن سبيرونولاكتون او عناصره قد تعبر حاج المشيمة.
الارضاع : يفرز إسبيرونولاكتون في حليب الام ولكن بكميات غير مؤذية ، اذا كان استخدام إسبيرونولاكتون اساسياً ، يجب وضع طريقة بديلة لتغذية الرضع.
- القيادة واستخدام الماكينات : يحدث نعاس ودوخة عند بعض المرضى لذا ينصح اخذ الحيطة عند القيادة واستعمال الالات حتى يتم تحديد الاستجابة للجرعة الابتدائية .
الجرعة وطريقة الاستعمال : -
- الوذمة والاستسقاء عند تليف الكبد : الجرعة الاعتيادية لإسبيرونولاكتون هي :100-400 مجم مرة يومياً (يمكن تعديلها حسب الاستجابة).- الاستسقاء الخبيث : الجرعة الابتدائية لإسبيرونولاكتون هي : 100-200 مجم يومياً ، يمكن زيادة الجرعة الى 400 مجم يومياً عند الضرورة ويمكن تعديلها حسب الاستجابة.
- المتلازمة الكلوية : الجرعة الاعتيادية لإسبيرونولاكتون هي 100-200 مجم مرة يومياً.
- الوذمة في قصور القلب الاحتقاني : الجرعة الابتدائية لإسبيرونولاكتون هي 100 مجم (المدى من 25-200مجم ) ، مرة يومياً كجرعة واحدة او مقسمة الى عدة جرعات (يمكن تعديل الجرعة حسب الاستجابة).
- قصور القلب الحاد والمتوسط : الجرعة المعتادتة هي 25 مجم مرة واحدة يومياً ويمكن ان تقلل من الاعراض والوفيات في المرضى الذين يتناولون بالفعل مثبط ACE وحاصرات بيتا .
- فرط الالدوستيرون الابتدائي : قد يستخدم إسبيرونولاكتون كإجراء التشخيص الاولي لتوفير الادلة الافتراضية من فرط الالدوستيرون الابتدائي عند المرضى الذين هم على حمية طبيعية .
- كبار السن : من المستحسن ان يتم بدء العلاج مع اقل جرعة ومعايرته صعوداً كما هو مطلوب حتى تحقيق اقصى فائدة ، ينبغي توخي الحذر مع القصور الكبدي والكلوي الحاد الذي قد يغير ايض الدواء واخراجه .
- الاطفال : ينبغي ان توفر الجرعة اليومية الاولية 3 مجم من إسبيرونولاكتون لكل كيلو غرام من وزن الجسم، تعطى في جرعات مقسمة .
فرط الجرعة :
- فرط الجرعة الحاد يتمثل في نعاس ، ارتباك عقلي ، الغثيان ، التقيؤ، الدواروالاسهال .- حدوث نقص صوديوم الدم او فرط بوتاسيوم الدم ولكن من غير المحتمل حدوثها مع الزيادة الحادة في الجرعة .
- تظهر اعراض زيادة بوتاسيوم الدم كتنمل ، ضعف ، شلل رخوي او تقلص عضلي ومن الصعب ان يميز سريرياً من نقص بوتاسيوم الدم .
- التغيرات في تخطيط القلب هي اول علامات اضطراب البوتاسيوم ، ومن الممكن ان يحدث التحسن بعد التوقف عن تناول الدواء .
- الاجراءات الداعمة تتمثل في : تعويض السوائل والالكتروليتات.
- بالنسبة لزيادة بوتاسيوم الدم ، يجب تقليل اخذ البوتاسيوم ، اخذ مدرات مفرزة للبوتاسيوم ، وجلكوز وريدي مع انسولين منتظم او راتنجات التبادل الايوني بالفم.
الاشكال الصيدلانية لل إسبيرونولاكتون :-
- اقراص إسبيرونولاكتون 25مجم Spironolactone 25mg Tablets- اقراص إسبيرونولاكتون 50مجم Spironolactone 50mg Tablets
- اقراص إسبيرونولاكتون 100مجم Spironolactone 100mg Tablets
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق