 |
| إيسوميبرازول Esomeprazole أدوية الجهاز الهضمي دواعي وموانع الإستخدام والجرعة |
الإسم العلمي " المادة الفعالة " :
إيسوميبرازول Esomeprazole
الفئة : أدوية الجهاز الهضمي Gastrointestinal Drugs
التركيب:
كل كبسولة من إيسوميبرازول 40 تحتوي على: إيسوميبرازول 40 مجم.
كل كبسولة من إيسوميبرازول 20 تحتوى على : إيسوميبرازول 20 مجم.
الخصائص :
- إيسوميبرازول مثبط جديد لمضخة البروتون ، هو عبارة عن الـ ( S-Isomer) للأوميبرازول ويعتبر أول مثبط خاص طور كـ "Isomer" من نوع واحد.- ايسوميبرازول يقلل إفراز الحمض المعدي من خلال آلية تحرك مستهدفة.
- حيث أنه مثبط خاص لضبط الحمض من الخلايا الجدارية للمعدة ، وذلك عن طريق تثبيط إنزيم H+, K+-ATpase ويمنع بالتالي الإفراز الأساسي والمحفز للحامض لكلا من R, S Isomer للأوميبرازول لها نفس النشاط الحركي الدوائي.
- إيسوميبرازول يمتص سريعا ويصل تركيزه في البلازما إلى أعلى مستوياته خلال ساعة إلى ساعتين من تناول الجرعة.
- التوافر الحيوي الكامل يصل إلى 64% بعد تناول جرعة 40 مجم مفرده وتزداد النسبة إلى 89% عند التناول المتكرر لجرعة واحدة بشكل يومي ، وعند تناول تركيز 20 مجم من الإيسوميبرازول فإن القيم تكون 50% و68% على التوالي.
- الحجم الظاهري للانتشار للأشخاص الأصحاء يصل تقريبا إلى 0.22% لتر/ كجم من وزن الجسم.
- إيسوميبرازول يرتبط ببروتين البلازما بنسبة 97%. يؤخر تناول الطعام امتصاص إيسوميبرازول ويقلله ولكن كل ذلك ليس له تأثير على فعالية المستحضر على الحموضة داخل المعدة.
- ايسوميبرازول يتأيض بشكل كامل في الكبد بوساطة إنزيم السيتوكروم P450 ويعتمد الجزء الأساسي من تأيضه على 19CYP2C متعدد الشكل وهو مسئول عن تكوين متقلبات الهيدوركسيل وتأيضات الداي ميثايل الخاصة بالإيسوميبرازول . يعتمد الجزء المتبقي على إنزيم CYP3A4 (مستوى الشكل) وهو محدد آخر مسئول عن تكوين سلفون الإيسوميبرازول المستقلب الأساسي في البلازما ، المستقلبات الأساسية للإيسوميبرازول ليس لها تأثير على إفراز حمض المعدة.
- تصفية البلازما تبلغ 17 لتر/ ساعة بعد جرعة واحدة وتصل لحوالي 9 لتر/ساعة بعد الاستخدام المتكرر ، يبلغ نصف العمر اللازم للاستخلاص من البلازما 1.3 ساعة بعد الاستخدام المتكرر بمعدل جرعة يوميا .
- يتم التخلص من إيسوميبرازول نهائيا من البلازما بين الجرعات دون الميل للتجمع عند الاستخدام بمعدل جرعة واحدة في اليوم.
- حوالي 80% من الجرعة المتناولة فمويا من إيسوميبرازول يتم طرحها بشكل متأيض في البول والمتبقي في البراز ، وأقل من 1% من الدواء الأصلي يطرح في البول.
دواعي الاستعمال :
يوصف إيسوميبرازول للحالات الآتية :• مرض الارتجاع المعدي المرئي (Gastroesophageal Reflux Disease (GERD .
• معالجة التهاب المرئي التآكلي
• يستخدم إيسوميبرازول في المعالجة قصيرة الأمد )4-8 أسابيع( وذلك لغرض الشفاء أو المعالجة العرضية لالتهاب المريء التآكلي ، ينصح بمعالجة إضافية لمدة 4-8 أسابيع أخرى للمرضى الذين لم يشفى التهاب المريء لديهم في فترة )4-8 أسابيع).
• المحافظة على الالتئام بعد معالجة التهاب المريء التآكلي.
• منع حدوث الانتكاس من التهاب المريء التآكلي.
• القضاء على هيليكوباكتربيلوري (جرثومة المعدة) لغرض منع حدوث انتكاسات القرحة الهضمية.
• يستخدم إيسوميبرازول مع أنظمة العلاج المضادة للبكتريا ، لغرض معالجة أو منع حدوث انتكاسات القروح الهضمية بالنسبة للمرضى الذين يعانون من القرحة المعوية المصاحبة لهيليكوباكتربيلوري.
موانع الاستعمال :
- حالات فرط الحساسية لأي من مكونات المستحضر أو البنزيميدازول المستبدل.- في المرضى الذين لديهم تحسس من البنسيلينات والمضادات الحيوية الماكروليدية ، لا ينصح باستخدامها لعلاج هيليكوباكتربيلوري مع إيسوميبرازول .
الأعراض الجانبية :
- وجد أن إيسوميبرازول يمكن تحمله بصورة جيدة في التجارب السريرية قصيرة أو طويلة المدى ، وقد لوحظت الأعراض الجانبية التالية لكنها غير مرتبطة بالجرعة
- الأعراض الجانبية الشائعة : صداع ، آلام في البطن ، إسهال ، امتلاء البطن بالغازات ، غثيان ، قيء وإمساك.
- الأعراض الجانبية الغير شائعة : التهاب جلدي،طفح جلدى، حكة ، دوار ، جفاف الفم.
- الأعراض الجانبية النادرة : تفاعلات تحسسيه.
- الآثار الجانبية الأخرى الناتجة عن منتج (اوميبرازول) لم يثبت حدوثها في تقارير التجارب السريرية بالنسبة إيسوميبرازول.
الاحتياطات :
- الاستجابة العلاجية للتداوي بالإيسوميبرازول لا تنفي وجود أورام خبيثة، حيث أن العلاج بالإيسوميبرازول يمنع ظهور الأعراض ويؤخر التشخيص بالمرض.- يجب وضع المرضى الذين يتلقون هذا العلاج لفترات طويلة ( خاصة لأكثر من عام ) تحت المراقبة المنتظمة.
- كلارثروميسين مثبط فعال لـ إنزيم سيتوكروم 3اي4 (CYP3A4) (إنزيم سيتوكروم 3اي4 يعتبر أهم إنزيم لدوران الأدوية في الجسم ) وبالتالي يجب مراعاة موانع استعماله وتفاعلاته مع الأدوية الأخرى عند استخدام نظام العلاج الثلاثي بالنسبة للمرضى الذين يتناولون في نفس الوقت عقاقير أخري يتم استقلابها عن طريق إنزيم سيتوكروم 3اي4 (CYP3A4) مثل سيسابرايد.
- المرضى الذين يتبعون نظام علاج معين ينبغي لهم مراجعة الطبيب عند حدوث تغير في طبيعة الأعراض وكذلك الأخذ بعين الاعتبار احتمالية حدوث تذبذب في تركيز الإيسوميبرازول في البلازما وذلك عند وجود تداخل مع أدوية أخري.
- المرضى الذين يعانون مشاكل من قصور حاد في الكبدى، يجب أن لا تزيد جرعة الإيسوميبرازول عن 20 مجم ، كحد أقصي.
- المرضى الذين يعانون من مشكلة عدم تقبل الفركتوز الوراثية النادرة ، سوء امتصاص الجلوكوز- جلاكتوز أو وجود قصور بإنزيم سكروز- أيسومالتيز ينبغي عليهم عدم استعمال هذا المستحضر.
التفاعلات الدوائية :
- إيسوميبرازول يثبط الإفراز الحامضي المعدي ، وبالتالي يؤثر على امتصاص الأدوية إذا كانت آلية الامتصاص تتأثر بحموضة المعدة مثل : الكيتوكونازول ، الاتراكونازول ، أملاح الحديد ، والدجوكسين.- ( إيسوميبرازول يثبط إنزيم سيتوكروم P450 (19CYP2C) وذلك عند استخدامه مع الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم مثل : الديازيبام ، السيتالوبرام ، الاميبرامين ، الكلوميبرامين والفينوتوين ( فإن تركيز البلازما يتزايد وقد يحتاج الأمر لتخفيف الجرعة خصوصا عند وصف إيسوميبرازول كعلاج عند اللزوم.
- عند الاستخدام المصاحب للإيسوميبرازول في فئة المرضى الخاضعين للعلاج بالوارفرين .
- الحمل والإرضاع :
يجب أخذ الحيطة عند وصف إيسوميبرازول للنساء الحوامل ويجب عدم استخدامه من قبل الأم المرضع.
الجرعة والاستخدام :
- يوصى بتناول إيسوميبرازول قبل الطعام بساعة مع كمية كافية من السوائل.- الارتجاع المعدي المريء (20 أو 40 مجم يوميا لمدة )4-8 أسابيع( معالجة التهاب المرئي التأكلي 20 مجم يومي الغرض المحافظة على التئام المريء التأكلي 20 مجم يوميا لمنع حدوث الانتكاس من التهاب المريء التآكلي يجب أن لا يستمر العلاج لفترة أكثر من 6 أشهر.
- العلاج الثلاثي :- يستخدم إيسوميبرازول في العلاج الثلاثي للقضاء علي هيليكوباكتربيلوري ( جرثومة المعدة ) والتقليل من حدوث إنتكاسات القروح الهضمية كما هو موضح أدناه :
يوميا لمدة 10 أيام 40 مجم إيسوميبرازول مرتين في اليوم لمدة 10 أيام 1000 مجم زائدا الاموكسسللين مرتين في اليوم لمدة 10 أيام 500 مجم بالاضافة للكلارثروميسين مرتين يوميا لمدة 10 ايام .
فرط الجرعة :
- التجارب التي يقصد منها إعطاء الجرعة الزائدة هي تجارب محدودة جدا .- الأعراض المصاحبة لـ 280 مجم هي أعراض جهاز هضمي وضعف.
- لا يعرف ترياق مخصص لفرط الجرعة.
- إيسوميبرازول شديد الارتباط ببروتين البلازما لذلك هو غير قابل للغسيل كلويا .
- كأي حالة جرعة زائدة يتم علاج الأعراض مع اتخاذ أي إجراءات داعمة.
الأشكال الصيدلانية لل إيسوميبرازول :
- اقراص إيسوميبرازول 20 مجم Esomeprazole 20mg Tablets- اقراص إيسوميبرازول 40 مجم Esomeprazole 40mg Tablets
ليست هناك تعليقات:
إرسال تعليق