اتورفاستاتين كالسيوم Atorvastatin Calcium لعلاج ارتفاع الكوليسترول ,دواعي وموانع الاستخدام والجرعة

اتورفاستاتين كالسيوم Atorvastatin Calcium لعلاج ارتفاع الكوليسترول ,دواعي وموانع الاستخدام والجرعة

اتورفاستاتين كالسيوم Atorvastatin Calcium لعلاج ارتفاع الكوليسترول ,دواعي وموانع الاستخدام والجرعة
الاسم العلمي " المادة الفعالة "  اتورفاستاتين كالسيوم Atorvastatin Calcium

الخصائص:

- يعد أتورفاستاتين مثبطاً إنثقائياً تنافسياً للأنزيم reductase HMG-CoA ، وهو الإنزيم الأساسي  الذي يتحكم في معدل تحويل HMG-CoA إلى مادة ميفالونيت وهي مادة وسيطة في تكوين الأستيرولات (زيت الدهون) بما فيه الكوليسترول .

- يتم امتصاص اتورفاستاتين بسرعة بعد تناوله من خلال الفم، ويصل إلى أعلى تركيز في البلازما خلال فترة تتراوح بين (ساعة إلى ساعتين).
- 98 % من الأتورفاستاتين يرتبط بروتين البلازما .
- التوافر الحيوي الكامل للأتورفاستاتين قليل تقريبا 12% لتصفيته في الكبد .
-  يتم التخلص من الأتورفاستاستين أساسا في الصفراء بعد تمثيله غذائياً في الكبد أو خارج الكبد ويبلغ متوسط  نصف عمر تخلص البلازما من  الأتورفاستاستين 14 ساعة  تقريباً ، كما يتراوح متوسط نصف عمر النشاط التثبيطي للأنزيم reductase HMG-CoA ما بين 20إلى30ساعة وذلك لوجود نواتج استقلاب  نشطة 

دواعي الاستعمال:

- يوصف اتورفاستاتين  كدواء مصاحب للنظام الغذائي الخاص بخفض المستويات العالية من الكلوليسترول وثلاثي الجليسرين،عند ما تكون الإستجابة للحمية والتمارين الرياضية وتخفيف الوزن غير كاف عند الذين يعانون من :-
- ارتفاع في الكوليسترول الكلي والشحميات منخفضة الكثافة وابوليبو بروتين B.
- ارتفاع في ثلاثي الجليسيرايد عند المرضى الذين يعانون من ارتفاع أولي في مستوى الكوليسترول في الدم بما في ذلك الوراثي (النوع المتباين الازدواج ) أو زيادة الدهون الدموية المختلطة .
- يستعمل في الوقاية الأولية والثانوية للمرضى الذين لديهم قابلية الإصابة بأمراض قلبية مثل مرض السكري.

موانع الاستعمال:

يمنع استخدام اتورفاستاتين  للمرضى الذين يعانون من:-
- فرط الحساسية للأتورفاستاتين .
- وجود أمراض في الكبد أو ارتفاعات غير واضحة ومستمرة لقيم الوظائف الكبدية (الناقلات الامينية ).
- أثناء الحمل والرضاعة الطبيعة وفي النساء أثناء فترة  الخصوبة ما لم  يستعملن وسائل منع حمل مناسبة .
- وجود أمراض في العضلات الهيكلية .

الآثار الجانبية :

- يعتبر اتورفاستاتين  بشكل عام جيد التحمل ، وآثارة الجانبية معتدلة ومؤقتة.
- الأثار الجانبية الأكثر حدوثاً هي :-
إمساك , نفاخ في البطن ، عسر الهضم ، ألم في البطن ، صداع ، غثيان ، ألم عضلي ، شعور بالتعب ، إسهال ، أرق.
-  الاثار الجانبيه الأقل حدوثا:
قلة الشهية للطعام, زيادة في الوزن, التوعك, تدني سكر الدم, فرط سكر الدم, طنين واليرقان.
-  الاثار الجانبية نادرة الحدوث:
اضطراب في التذوق, فقدان السمع, متلازمة ستيفن جونسون وتآكل سمي في البشرة.
الاحتياطات:
- آثار الدواء على الكبد:
يجب فحص وظيفة الكبد قبل بدء العلاج ومن ثم إعادة الفحص على فترات منتظمة، كما يجب وضع المرضى  الذين يحدث لديهم زيادة في مستويات الإنزيمات الكبدية الأمينية تحت الملاحظة حتى يعودوا لحالتهم الطبيعية، ويجب تخفيض الجرعة أووقف العلاج في حال ازدياد قيم الوظائف الكبدية  لأكثر من ثلاثة أضعاف المستوى الطبيعي واستمرار ارتفاعها لفترة زمنية طويلة.
- آثار الدواء على العضلات الهيكلية :
قد يؤثر اتورفاستاتين  في حالات نادرة على العضلات الهيكلية ويسبب ألماً وإلتهابا واعتلالأ عضليا، يجب مراقبة إرتفاع الإنزيم العضلي (CPK) في الدم وتخفيض الجرعة أو وقف العلاج في حال استمرار ارتفاع الإنزيم العضلي. 

التفاعلات الدوائية:

- إن خطر الإصابة بالاعتلال العضلي خلال فترة العلاج بمثبطات الإنزيم المرجع HMG-CoA يتزايد بالإعطاء المتزامن لـسايكلوسبورين، مشتقات حمض الفيبريك، مضادات حيوية ماكروليدية  بمافي ذلك الإريثرومايسن، مضادات فطرية أزولية ،أو النياسين وفي حالات نادرة نجم عنه داء العضل المخطط مع فشل كلوي بسبب المايوغلوبين في البول .
- يزداد تركيز الديجوكسين في مصل الدم لدى تزامن تعاطيه مع اتورفاستاتين .
- يقل تركيز اتورفاستاتين  في بلازما الدم لدى تعاطيه مع الكوليستيبول يزداد تركيز النورثيندرون وايثيل إسترديول لدى تعاطي اتورفاستاتين  مع موانع الحمل .
-  الإعطاء المتزامن أتورفاستاتسن  مع معلق لمضاد حمضي يؤخذ من خلال الفم الذي يحتوي على هيدروكسيد الماغنسيوم والألمونيوم ، يؤدي إلى نقصان الأتورفاستاستين في البلازما .
- يزداد تركيز الأتورفاستاتين في بلازما الدم لدى تزامن تعاطية مع  عصير الجريب فروت  لإحتواء العصير على مكون أوأكثر يعمل على  تثبيط إنزيم
لذلك لا يفضل تناول كميات كبيرة من العصير مع الدواء.
الحمل والإرضاع:
-  يجب  عدم وصف اتورفاستاتين  خلال فترة الحمل والرضاعة الطبيعية .
- عدم وصف اتورفاستاتين  خلال فترة الحمل لأنه يقلل من صنع الكليسترول وبالتالي يؤثر على الجنين.
- ينبغي على السيدات اللاتي في فترة الخصوبة أن يستعملن وسائل منع حمل مناسبة.

الجرعة والاستخدام :

- يجب أن يخضع المريض لنظام غذائي قياسي مخفض للكوليسترول قبل تعاطي اتورفاستاتين  ، كما يجب أن يستمر على النظام أثناء العلاج بالأتورفازال  .
- يجب إعطاء الجرعة وفقاً لحالة كل مريض بناء على مستويات البروتينات الدهنية منخفضة الكثافة عند بدء العلاج والهدف من العلاج ومدى استجابة المريض.
- تعطى جرعة اتورفاستاتين  مرة واحدة في اليوم ويمكن إعطاءها في أي وقت من اليوم مع الطعام أو دونه .
- الجرعة الإبتدائية المعتادة هي 10 الى  20 مجم من اتورفاستاتين  مرة واحدة في اليوم, يمكن أن تكون الجرعة الإبتدائية  40  مجم في اليوم في المرضى المتطلب لديهم نقصان في مستويات الشحميات منخفضة الكثافة, ويجب تعديل الجرعة كل 4 أسابيع  علماً بأن الجرعة القصوى التي يجوز تناولها هي 80 مجم من اتورفاستاتين  بمعدل مرة واحدة يومياً.
- يجب إعطاء اتورفاستاتين  للأطفال تحت إشراف مختصين وتصل الجرعة الإبتدائية الموصى تناولها في هذه الفئة العمرية إلى 10مجم من اتورفاستاتين  يومياً ويمكن زيادة الجرعة إلى 80 مجم مرة واحدة يومياً وذلك يتوقف على الأستجابة ودرجة احتمال الدواء لدى هذه الفئة العمرية .
.التركيزات :
 - اتورفاستاتين 40 مجم
- اتورفاستاتين  20 مجم
العبـــوة:
شريط به 10 أقراص بكت يحتوي على3 أشرطة.